PT-141 (bremelanotida) es un agonista heptapept\u00eddico c\u00edclico de los receptores de melanocortina MC3R y MC4R, utilizado en estudios de uni\u00f3n y se\u00f1alizaci\u00f3n de receptores de melanocortina.<\/p>\n
PT-141 (Bremelanotida) es un an\u00e1logo heptapept\u00eddico c\u00edclico sint\u00e9tico de la hormona alfa-estimulante de melanocitos (\u03b1-MSH) y un metabolito del compuesto anterior Melanotan II (MT-II). F\u00f3rmula molecular: C\u2085\u2080H\u2086\u2088N\u2081\u2084O\u2081\u2080, peso molecular aproximado de 1,025.19 Da, n\u00famero CAS 189691-06-3. PT-141 act\u00faa como agonista en los receptores de melanocortina MC3R y MC4R \u2014 receptores expresados en el sistema nervioso central en sitios hipotal\u00e1micos y l\u00edmbicos asociados con circuitos de activaci\u00f3n y motivaci\u00f3n. A diferencia de Melanotan II, PT-141 no provoca un bronceado significativo de la piel.<\/p>\n
La trayectoria de investigaci\u00f3n de PT-141 comenz\u00f3 con estudios de farmacolog\u00eda animal que caracterizaron su perfil de uni\u00f3n a receptores de melanocortina y sus efectos conductuales centrales en modelos de roedores. La investigaci\u00f3n precl\u00ednica publicada document\u00f3 los efectos de PT-141 sobre par\u00e1metros conductuales en modelos de rata y rat\u00f3n de pradera, con investigadores que midieron puntos finales de frecuencia y latencia como medidas sustitutivas de la activaci\u00f3n del SNC. Los estudios de dosis-respuesta caracterizaron el perfil de activaci\u00f3n MC3R\/MC4R responsable de estas observaciones mediadas centralmente.<\/p>\n
La investigaci\u00f3n cl\u00ednica publicada ha examinado el perfil farmacocin\u00e9tico de PT-141 (absorci\u00f3n subcut\u00e1nea, Tmax plasm\u00e1tico, semivida de eliminaci\u00f3n) y el perfil de seguridad en m\u00faltiples cohortes. M\u00e1s all\u00e1 de la farmacolog\u00eda de activaci\u00f3n, la literatura m\u00e1s amplia de investigaci\u00f3n de receptores de melanocortina \u2014 particularmente la biolog\u00eda de MC4R \u2014 ha examinado los roles de este receptor en la homeostasis energ\u00e9tica, la regulaci\u00f3n de la ingesta de alimentos y la modulaci\u00f3n de la respuesta al estr\u00e9s. El perfil selectivo MC3R\/MC4R de PT-141 se ha utilizado como herramienta farmacol\u00f3gica para explorar estas v\u00edas en modelos precl\u00ednicos.<\/p>\n
Portal to Wellness PT-141 (Bremelanotide) se suministra con un est\u00e1ndar de pureza \u226598%. Cada vial de 10 mg proporciona cantidad suficiente para m\u00faltiples estudios de investigaci\u00f3n precl\u00ednica. PTW no publica actualmente un certificado para este compuesto; la posici\u00f3n de pruebas vigente se detalla en nuestra Pruebas de laboratorio y Verificaci\u00f3n<\/a> p\u00e1gina. Almacenar a \u22124 \u00b0F a largo plazo.<\/p>\n La estructura c\u00edclica del PT-141 introduce consideraciones de calidad de s\u00edntesis que no est\u00e1n presentes en los p\u00e9ptidos lineales. La eficiencia de ciclizaci\u00f3n y la pureza de la forma c\u00edclica (frente a la contaminaci\u00f3n por subproductos lineales) deben verificarse mediante espectrometr\u00eda de masas, no solo mediante pureza por HPLC. Los investigadores deben solicitar la confirmaci\u00f3n por MS de la estructura c\u00edclica correcta junto con los datos de pureza por HPLC. El material de grado investigaci\u00f3n con pureza HPLC \u226598% y verificaci\u00f3n por MS es el est\u00e1ndar apropiado para uso en investigaci\u00f3n precl\u00ednica.<\/p>\nNotas de investigaci\u00f3n sobre competidores<\/h3>\n
Especificaciones t\u00e9cnicas<\/h3>\n
| Estructura<\/td>\n | Heptap\u00e9ptido c\u00edclico<\/td>\n<\/tr>\n |
| F\u00f3rmula molecular<\/td>\n | C\u2085\u2080H\u2086\u2088N\u2081\u2084O\u2081\u2080<\/td>\n<\/tr>\n |
| Peso molecular<\/td>\n | ~1,025.19 Da<\/td>\n<\/tr>\n |
| N\u00famero CAS<\/td>\n | 189691-06-3<\/td>\n<\/tr>\n |
| Tambi\u00e9n conocido como<\/td>\n | Bremelanotida; PT-141<\/td>\n<\/tr>\n |
| Mecanismo<\/td>\n | Agonista de receptores de melanocortina MC3R y MC4R<\/td>\n<\/tr>\n |
| Pureza<\/td>\n | \u226598% (especificaci\u00f3n del proveedor)<\/td>\n<\/tr>\n |
| Forma<\/td>\n | Polvo liofilizado<\/td>\n<\/tr>\n |
| Tama\u00f1o del vial<\/td>\n | 10mg<\/td>\n<\/tr>\n |
| Almacenamiento<\/td>\n | \u22124 \u00b0F a largo plazo<\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n SOLO PARA USO EN INVESTIGACI\u00d3N.<\/strong> No est\u00e1 destinado al consumo humano ni veterinario, ni al diagn\u00f3stico m\u00e9dico, tratamiento o prevenci\u00f3n de ninguna enfermedad o condici\u00f3n. Este producto no ha sido evaluado por la FDA ni por ning\u00fan organismo regulador. Debe ser manejado por personal de investigaci\u00f3n calificado en un entorno de laboratorio que cumpla con la normativa aplicable. Estas declaraciones no han sido evaluadas por la Administraci\u00f3n de Alimentos y Medicamentos.<\/p>\n |